Nimesuliidi toime. Nimesuliidi pikaajaline kasutamine tegelikus kliinilises praktikas: ohutusprobleemid

Nimesuliidi peetakse üheks kõige populaarsemaks ravimiks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas. Seda iseloomustab tugev valuvaigistav toime.

Mille vastu Nimesuliid aitab?

Nimesuliid määratakse kõige sagedamini ägeda valu korral, millel on erinev põhjus ja asukoht. Seda vahendit iseloomustavad ka head palavikku alandavad omadused, mistõttu kasutatakse seda sageli kiireks ja tõhus vähendamine temperatuur, kui inimesel on kehapõletikust põhjustatud hüpertermia.

Nimesuliidi kasutamise peamised näidustused on järgmised:

• Inimese luu- ja lihaskonna põletikuline patoloogia, millega kaasneb väga tugev valu ja mis hõlmab radikuliiti, reumat, artriiti, kõiki osteokondroosi staadiume, anküloseerivat spondüliiti, osteoartriiti;
• Erineva päritolu, raskusastme ja intensiivsusega äge valu sündroom;
• Migreenivalu rünnakud;
• Õiglase soo valulikud aistingud menstruatsiooni ajal;
• Verevalumite ja luumurdude põhjustatud traumajärgne valu lihastes ja liigestes, mis on loomulikult väga väljendunud;
• erinevat tüüpi hüpertermia;
• Tugev hambavalu.

Kasutamise vastunäidustused

Nimesuliidi võtmise vastunäidustused on järgmised:

• Tõsine tundlikkus selle ravimi teatud komponentide suhtes;
• Mao või kaksteistsõrmiksoole haavandilised kahjustused;
• Verejooks seedetrakti mis tahes osas;
• Südamepuudulikkuse kaugelearenenud staadium, mis esineb raskes vormis;
• Laste vanus (alla 12-aastastele rangelt keelatud);
• Ägeda maksapuudulikkuse, samuti neerufunktsiooni häirete esinemine;
• 1. ja 2. tüüpi suhkurtõbi.

Kuidas ja kui palju Nimesulide’i võtta

Täiskasvanu puhul on maksimaalne annus, mida ta võib päevas võtta, 4 Nimesuliidi tabletti, mis vastab 400 milligrammile ravimile. Sel juhul tuleks see annus jagada mitmeks annuseks ja ravimi nimesuliidi annuste vaheline intervall peaks olema vähemalt neli kuni viis tundi. Tablette tuleb võtta ainult veega ja piisavas koguses.

Kui te ei ole Nimesuliidi varem võtnud, peaksite alustama selle võtmist minimaalse terapeutilise annusega, mida saab vajadusel edaspidi järk-järgult suurendada. See sõltub kehas esineva patoloogilise põletikulise protsessi tõsidusest ja intensiivsusest.

Mis puudutab selle ravimi võtmise kestust, siis seda kasutatakse tavaliselt kursustel, mis kestavad nädalast kümne päevani.

Üle 6-aastastel lastel on lubatud ravimit võtta ainult pärast lastearsti määramist ja annus on sel juhul ligikaudu 25 milligrammi kaks korda päevas. Soovitatav on seda ravimit võtta kohe pärast sööki, et vähendada tüsistuste tõenäosust seedetrakt.

Kõrvaltoimed

Nimesuliidi taluvad patsiendid tavaliselt hästi, kuid võivad esineda kõrvaltoimed:

• Peavalu või pearinglus;
• Suurenenud südame löögisagedus;
• Iiveldus kuni oksendamisreaktsioonideni (enamasti täheldatakse seda toimet ravimi üleannustamise tagajärjel);
• Nahakaudne allergilised reaktsioonid urtikaaria, punetuse, sügeluse kujul;
• kõhulahtisus või kõhukinnisus;
• Juba olemasoleva õhupuuduse ilmnemine või suurenemine;
• Esinemised valu kõhu eesseina piirkonnas;
• Nõrkus, väsimus, unisus.

A.E. Karatejev
Föderaalne riigieelarveline institutsioon, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia reumatoloogia uurimisinstituut, Moskva

Praegu on arstidel rikkalik vahendite arsenal ägeda ja kroonilise valu vastu võitlemiseks. Probleem seisneb mõnikord selles, mida ja millisele patsiendile pakkuda. Paljude ekspertide arvates tuleks esmavaliku ravina käsitleda mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (NSAID), mida tuleks kasutada kõigis kliinilistes olukordades, kus valu on notsitseptiivse iseloomuga, s.t. seotud põletiku või eluskoe kahjustusega. Erineva toimemehhanismiga valuvaigistite, nagu opioidid, lihasrelaksandid, neuropaatilise valu ravimid jt, kasutamine on õigustatud vaid olukordades, kus MSPVA-d on osutunud ebaefektiivseks või nende kasutamisel on tõsiseid vastunäidustusi.

MSPVA-de peamine toimemehhanism kroonilise valu perifeersetele ja tsentraalsetele komponentidele on ensüümi tsüklooksügenaas (COX)-2 blokeerimine ja prostaglandiinide (PG) hüperproduktsiooni pärssimine. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on reumaatiliste haiguste (RD) patsientide valu peamine ravimeetod: osteoartriit (OA), alaseljavalu, reumatoidartriit (RA), anküloseeriv spondüliit. Muidugi ei põhine tänapäevane liigese- ja lülisambahaiguste ravi ainult valuvaigistite kasutamisel. Vastupidi, kaasaegse antireumaatilise ravi põhisuund on haiguse progresseerumise peatamine, allasurumine krooniline põletik ja liigese hävitamise peatamine. Ja see ülesanne tänu revolutsioonilistele saavutustele kaasaegne teadus ja uute ülitõhusate patogeneetiliste ainete (näiteks geneetiliselt muundatud bioloogiliste ravimite) kasutuselevõtt reumatoloogiasse on tänapäeval lahendatav. Sellegipoolest säilitavad valuvaigistid jätkuvalt oma koha liigeste ja lülisamba patoloogiate kompleksravis - abistava, kuid asendamatu vahendina.

Vajaduse RD aktiivse analgeetikumravi järele määrab asjaolu, et krooniline valu, sõltumata etioloogiast, muutub iseseisvaks ohuks patsiendi elule. Kroonilise valu tüüpilisteks kaaslasteks on depressioon, ärevus, une- ja immuunhäired ning pidev pinge kardiovaskulaarsüsteemis (CVS). Seetõttu peetakse tänapäeval kahjulikuks ja tigedaks ideed, et valu tuleb taluda või õppida sellega elama.

MSPVA-de kasutamine ja RD-ga patsientide elukvaliteet

Patsientide seisukohast on MSPVA-d kõige olulisemad vahendid nende seisundi kontrollimiseks. Sellega seoses on väga huvitav Austraalia teadlaste töö, kes hindasid OA all kannatavate eakate arvamusi erinevate valuvaigistite kohta. Juba artikli pealkiri See näeb pärast mind (nad hoolitsevad minu eest) näitab positiivne suhtumine patsientidele nende ravimite kohta. Patsientide sõnul on MSPVA-d väga tõhusad - need kõrvaldavad tõhusalt haiguse sümptomid, võimaldades neil säilitada igapäevast aktiivsust. Pealegi on need erinevalt populaarsest käsimüügis olevast valuvaigistist paratsetamoolist palju mugavamad (ei ole vaja võtta mitu tabletti päevas). Võrreldes opioididega (neid pole meie riigis kergesti kättesaadavad, kuid läänes kasutatakse laialdaselt RD-i valu leevendamiseks) on MSPVA-d palju paremini talutavad, mis on vanemate inimeste jaoks põhimõttelise tähtsusega.

On väga oluline, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite aktiivne kasutamine ei paranda mitte ainult elukvaliteeti, vaid suurendab ka kroonilise RD-ga patsientide elulemust. Selle tõestuseks võib tuua T. Lee jt tööd. Need teadlased jälgisid 565 454 USA veteranist koosnevat rühma, kellel oli OA. Selgus, et patsiendid, kes võtsid regulaarselt MSPVA-sid, surid oluliselt harvemini (üle 20%) kardiovaskulaarsetesse õnnetustesse võrreldes nendega, kes neid ravimeid ei võtnud.

MSPVA-de kõrvaltoimed

MSPVA-de kasutamine on aga kahe teraga mõõk, kuna need ravimid võivad põhjustada tõsiseid eluohtlikke tüsistusi, mis võivad oluliselt piirata nende raviväärtust.

Seedetrakt

Traditsiooniliselt on nende tüsistuste seas esikohal mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia - seedetrakti ülaosa (GIT) spetsiifiline patoloogia, mida iseloomustab limaskesta erosioonide ilmnemine, haavandid ja seedetrakti katastroofid - verejooks ja perforatsioon. Üldtunnustatud teooria kohaselt tekib see kõrvaltoime MSPVA-de mitteselektiivsuse tõttu COX-i suhtes: lisaks "halvale" (indutseeritavale) COX-2-le blokeerivad nad ka "head" (struktuurne, kudedes pidevalt esinev). ) COX-1, vähendades seeläbi limaskesta tsütoprotektiivsete PG-de sünteesi Seedetrakt ja aidates kaasa selle kahjustamisele maohappe mõjul. Sellise patoloogia väljakujunemise risk isikutel, kes võtavad regulaarselt mitteselektiivseid COX-2 inhibiitoreid (n-NSAID), suureneb võrreldes üldpopulatsiooniga enam kui 4 korda ja on ligikaudu 0,5-1 episood 100 patsiendi kohta aastas. 1990. aastate ideede kohaselt surid regulaarselt MSPVA-sid saanud patsiendid seedetrakti verejooksu tõttu 2-3 korda sagedamini kui inimesed, kes selle ravimirühma ravimeid ei võtnud.

Kardiovaskulaarsüsteem

Viimastel aastatel on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ohutuse hindamisel oluliseks peetud kardiovaskulaarsüsteemi ohtlike tüsistuste – müokardiinfarkti, äkksurma ja isheemilise insuldi (kardiovaskulaarsed õnnetused) – tekkeriski. Raskete kardiovaskulaarsete tüsistuste risk suureneb oluliselt patsientidel, kes võtavad pikka aega regulaarselt suuri MSPVA-de annuseid. See patoloogia ilmneb MSPVA-de mõju tõttu tromboksaan A2 (COX-1-sõltuv protsess) ja prostatsükliini (COX-2-sõltuv protsess) - pro- ja antitrombootilise toimega ainete - sünteesi tasakaalule.

Varem arvati, et selle patoloogia areng on tüüpilisem selektiivsetele COX-2 inhibiitoritele (s-MSPVA-d). Kuid nüüd pole kahtlust, et paljude n-MSPVA-de (eriti diklofenaki ja indometatsiini) kasutamine võib samuti suurendada kardiovaskulaarsüsteemi ohtlike tüsistuste riski.

Lisaks vere hüübimist soodustavale toimele võivad MSPVA-d põhjustada arteriaalse hüpertensiooni (AH) destabiliseerumist. oluline punkt kardiovaskulaarsete õnnetuste patogeneesis. See tüsistus on suures osas seotud COX-2 (ja mitte COX-1, nagu varem arvati) blokaadiga, mis moodustub neerurakkudes suurenenud kontsentratsiooni tingimustes. vererõhk(PÕRGUS). Selles olukorras mängivad COX-2 aktiivsuse tõttu sünteesitud PG-d olulist rolli hüpertensiooni kontrolli all hoidmisel.

MSPVA-de tüsistuste riskifaktorid

Valdav enamus MSPVA-de võtmisega seotud tõsistest kõrvaltoimetest (nii seedetrakti kui ka kardiovaskulaarsed) esineb nn riskifaktoritega patsientidel (joonis 1).

Riis. 1. MSPVA-de tüsistuste riskifaktorid.

Kahjuks esinevad need tegurid väga sageli eakatel patsientidel, kes moodustavad suurema osa tänapäevasest aktiivset valuravi vajavast elanikkonnast.

MSPVA-de rühm

Venemaa farmakoloogilisel turul täna esitletavate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite valik on väga lai - see sisaldab 18 erinevat nimetust: atsetüülsalitsüülhape, atseklofenak, deksketoprofeen, diklofenak, ibuprofeen, ketoprofeen, ketorolak, lornoksikaam, meloksikaam, metamisool, naprokseen, nimesuliid. fenüülbutasoon, flubiprofeen, tselekoksiib ja etorikoksiib.

Selline ravimite rohkus võimaldab valida konkreetse ravimi iga kliinilise olukorra ja iga konkreetse spetsialisti jaoks. Peamised tegurid, mida arstid arvestavad, on kiire ja tugeva valuvaigistava toimega ravimi olemasolu, põletikuvastane toime ja hea talutavus. Samal ajal on väga oluline, et sellel ravimil oleks üsna madal risk tüsistuste tekkeks nii seedetraktist kui ka südame-veresoonkonna süsteemist. Tõepoolest, akadeemik E. L. Nasonovi tabava märkuse kohaselt on anesteetikumi valimine RH jaoks "reis Scylla ja Charybdise vahel".

Nimesuliid

Põhimõtteliselt on oluline, et ravim oleks odav, muutes selle kättesaadavaks laiale ringile tarbijad.

Nende parameetrite kombinatsioon on iseloomulik nimesuliidile, mis on väga populaarne NSAID-i rühma esindaja Venemaal. Praktiseerivate arstide eelistamise oluliseks kriteeriumiks on ravimi müügi tase. Nii kasvas nimesuliidi müük aastatel 2006–2010 7 miljonilt pakendilt 18 miljonile pakendile aastas; selles osas on ta oma odavate geneeriliste ravimite (umbes 100 kaupa!) ja käsimüügis oleva ibuprofeeni rohkusega diklofenaki järel teisel kohal.

Paljudes Ida- ja Kesk-Euroopa riikides jätkub praktiseerivate arstide suur huvi nimesuliidi vastu. A. Inotai jt andmetel suurenes perioodil 2002–2007 kahe enim kasutatud s-NSAID-i rühma kuuluva ravimi – nimesuliidi ja meloksikaami – kasutamine neis riikides 325%.

Nimesuliid on tõhus ja mugav ravi ägeda valu korral. Sellel on kõrge biosaadavus - 30 minutit pärast suukaudset manustamist saavutatakse ravimi oluline kontsentratsioon veres (vähemalt 25% maksimaalsest). Vastavalt sellele hakkab ravim 30 minuti pärast toimima ja 1-3 tunni pärast tekib täielik valuvaigistav toime.

Nagu märgitud, on MSPVA-de farmakoloogiline toime seotud COX-2 aktiivsuse pärssimisega ja nende kasutamisega seotud seedetrakti tüsistused on peamiselt määratud COX-1 blokeerimisega seedetrakti limaskestas. Kuid COX-1 osaleb ka põletiku tekkes, seega tuleks selle aktiivsuse lokaalset vähenemist kahjustuste piirkonnas pidada positiivseks. Nimesuliidil, millel on COX-2 suhtes mõõdukas selektiivsus, on sarnane toime: omades ainult väikest mõju mao limaskesta "struktuursele" COX-1-le, vähendab see oluliselt selle toimet põletikupiirkonnas.

Ekspertide sõnul on põhjust oletada nimesuliidi puhul mitmeid farmakoloogilisi toimeid, sõltumata klassispetsiifilisest toimest COX-2-le. Seega vähendab see peamiste põletikueelsete tsütokiinide (interleukiin-6, tuumori nekroosifaktor a) hüperproduktsiooni, pärsib metalloproteinaaside aktiivsust (vastutavad eelkõige OA kõhrekoe glükoproteiinikompleksi hävitamise eest) ja on antihistamiinne toime. Nimesuliidi üheks olulisemaks "COX2-ga mitteseotud toimeks" on fosfodiesteraas-4 ensüümi blokaad, mis pärsib makrofaagide ja neutrofiilide aktiivsust, mis mängivad olulist rolli ägeda põletikulise vastuse patogeneesis.

Ühend

Nimesuliidi tabletid sisaldavad 100 mg toimeainet nimesuliid , samuti abiaineid.

Vabastamise vorm

Saadaval tableti kujul.

Toimeaine pulbri kujul (graanulid suspensiooni valmistamiseks) sisaldub preparaatides Nise , Nimesil , Nemulex .

Toimeaine sisaldub preparaatides geeli (salvi) kujul. Nise Ja Nimulid .

Farmakoloogiline toime

Nimesuliid - mis see on?

Mittesteroidne, põletikuvastane ravim . Ravimil on antiagregantne, palavikuvastane, valuvaigistav ja põletikuvastane toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Mõjuprintsiip on suunatud sünteesiprotsessi pärssimisele prostaglandiinid põletikulises fookuses, tsüklooksügenaas-2 selektiivseks supressiooniks.

Nimesuliidi kasutamise näidustused

Milleks on pillid?

Nimesuliidi kasutamise näidustused on: osteoartriit, reumatoidartriit, bursiit, kõõlusepõletik, erineva päritoluga artriit. Ravim on ette nähtud müalgiast põhjustatud ägeda valu sündroomi leevendamiseks, algodismenorröa , hambavalu, artralgia , peavalu, sisse operatsioonijärgne periood. Ravim ei mõjuta haiguse progresseerumist ja seda kasutatakse tõhusalt põletikulise protsessi raskuse vähendamiseks, valu vähendamiseks ja ka sümptomaatiliseks raviks.

Vastunäidustused

Nimesuliid ei ole ette nähtud seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste haiguste, bronhiaalastma, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatuse, ajuveresoonkonna ja muude verejooksude korral, haavandiline koliit , põletikulised soolehaigused, hemofiilia , Crohni tõbi, ninakõrvalkoobaste ja nina polüpoosi korduv vorm, millel on aktiivne verejooks seedetraktis, koos vere hüübimishäiretega.

Ravimit ei kasutata neerusüsteemi progresseeruva patoloogia, neerupuudulikkuse raske vormi, hepatotoksiliste reaktsioonide korral, mis on tingitud nimesuliidi kasutamisest anamneesis, maksasüsteemi aktiivsete haiguste korral, kroonilise kroonilise dekompenseeritud vormiga. südamepuudulikkus , raseduse ajal, ajal hüperkaleemia alla 12-aastased lapsed, samaaegselt teiste gapatotoksiliste ravimitega, perioodil pärast koronaararterite šunteerimise operatsioon .

Kõrvaltoimed

Nimesuliidi kasutamine võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid.

Keskne närvisüsteem: Reye sündroom , peavalu, õudusunenäod, hirm, ärevus, pearinglus, närvilisus. Nahk: suurenenud higistamine, sügelus, lööbed, dermatiit, erüteem, angioödeem , toksiline epidermaalne nekrolüüs, eksudatiivne multiformne erüteem, nõgestõbi , Stevens-Johnsoni sündroom.

Kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit , neerupuudulikkus, hematuria, düsuuria, uriinipeetus, oliguuria . Seedetrakt: kolestaas, gastriit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, maksaensüümide taseme tõus, verejooks seedetraktist, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisuse sündroom, kollatõbi, fulminantne hepatiit, valu epigastimaalses piirkonnas, perforatsioon ja mao seinte haavandilised kahjustused.

Verd moodustavad organid: suurenenud veritsusaeg, hemorraagiad , purpur, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, aneemia.

Hingamissüsteem: bronhospasm , õhupuudus, olemasoleva bronhiaalastma võimalik ägenemine.

Meeleelundid: nägemistaju häired ähmane nägemine.

Kardiovaskulaarsüsteem: verevoolu "õhetus" näonahale, taseme langus vererõhk, kiire südametegevus. Samuti märgiti hüpotermia , üldine nõrkus, kaaliumiioonide taseme tõus.

Nimesuliidi kasutamise juhised (meetod ja annus)

Nimesuliidi tabletid, kasutusjuhend

Ravimit võetakse kaks korda päevas, 50-100 mg, eelistatavalt pärast sööki. Neerusüsteemi raske patoloogia korral on päevane annus 100 mg. Soovitatav on ravimit kasutada võimalusel minimaalselt lühikeste kuuridena minimaalsetes, kuid tõhusates annustes.

Nimesulide Maxpharma kasutamise juhised on sarnased.

Pulber nimesuliidiga

Seda vabanemisvormi kasutatakse teistes ravimites. Kuidas kasutada, lugege ravimi Nemulexi vastavaid juhiseid.

Üleannustamine

Võib avalduda iivelduse, oksendamise ja suurenenud unisusena. Samuti võivad esineda apaatia tunnused, mao- ja sooletrakti verejooks, vererõhu tõus ja hingamisdepressioon.

Kasutatakse maoloputust, aktiivsöe kasutamist ja sümptomitel põhinevat ravi.

Interaktsioon

Risk hepatotoksiline toime suureneb märkimisväärselt hepatotoksiliste ravimite samaaegsel kasutamisel. Ravim suurendab antikoagulantide efektiivsust. Furosemiidi võtmisel väheneb selle diureetilise toime raskus.

Nimesuliid tõrjub välja salitsüülhape , fenofibraat ja furosemiid valgusidemetest. Ravim suurendab liitiumioonide kontsentratsiooni vereplasmas.

Ravim võib suurendada metotreksaadi toksilisust ja tugevdada tsüklosporiini nefrotoksilist toimet. Seedetrakti verejooksu risk suureneb selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite ja glükokortikosteroididega samaaegsel ravil.

Müügitingimused

Säilitamistingimused

Pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.

Parim enne kuupäev

Mitte rohkem kui 3 aastat.

Erijuhised

Nimesuliidiga ravi ajal soovitatakse patsientidel jälgida maksasüsteemi seisundit kaks korda kuus. Kui maksaensüümide tase tõuseb, ilmnevad sügelus, lööbed, valu epigastimaalses piirkonnas, kollatõbi või uriini tumenemine, lõpetatakse ravi. Nimesuliidi ülevaated näitavad nägemistaju halvenemist patsientidel, kes on ravimit pikka aega võtnud. Kui registreeritakse muutusi nägemisorganites, lõpetatakse ravi ja kohustuslik täielik oftalmoloogiline läbivaatus . Ravimi kirjeldus viitab võimalikule vedelikupeetusele organismis, mis nõuab hüpertensiooniga patsientide ravimisel ettevaatust. Nimesuliidi ei soovitata välja kirjutada koos teiste MSPVA-de rühma kuuluvate ravimitega. Meditsiin ei saa asendada ennetavat tegevust trombotsüütide vastased ained vaatamata trombotsüütide agregatsiooni kiiruse märgatavale vähenemisele. Ravimit ei määrata rasedust planeerivatele naistele selle negatiivse mõju tõttu viljakus . Nimesuliid võib mõjutada autojuhtimist.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eelised ja puudused, nimesuliidi omadused

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) on tegelikus kliinilises praktikas kõige sagedamini kasutatavad. ravimid. Valuvaigistava, põletikuvastase ja palavikuvastase toime kombinatsioon määras nõudluse nende ravimite järele ravis suur hulk haigused. Samal ajal on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid erinevate nosoloogiliste vormide ravis erineval kohal. Paljude haiguste puhul on MSPVA-d peamiselt sümptomaatilised ained (nt. onkoloogilised haigused), kuigi ausalt öeldes tuleb märkida, et mitmed MSPVA-d (nt nimesuliid ja tselekoksiib) võivad aeglustada neoangiogeneesi ja pärssida kasvaja kasvu. Lülisamba ägeda valu korral kasutatakse põletikuvastaseid ravimeid koos valuvaigistitega lühikuuridena kuni valusündroomi ja lokaalse põletiku vähenemiseni.

Mitmed uuringud on näidanud, et lihtsatel analgeetikumidel (paratsetamool) on selles patsientide kategoorias võrreldav või väiksem valuvaigistav toime kui MSPVA-d. On haigusi, mille puhul MSPVA-sid peetakse haigust modifitseerivateks (haigust modifitseerivateks) ravimiteks. Selliste haiguste hulka kuulub spondüloartriit (SpA). SpA on süsteemsete põletikuliste haiguste rühm, mida iseloomustab sagedane kaasamine põletikuline protsess ristluu-niudeliigesed, selg, perifeerse mono- või oligoartriidi esinemine, seronegatiivsus reumatoidfaktori suhtes, reumatoidsõlmede puudumine, haigusjuhtumite perekondlikud juhtumid, seos HLA-B27 antigeeniga, entesiidi sage areng, tüüpilised liigesevälised ilmingud (uveiit) , naha ja limaskestade kahjustused, põletikulised soolehaigused jne).

Mõnede uuringute kohaselt on MSPVA-d ravimid, mille kasutamine pärsib sündesmofüütide moodustumise progresseerumist SpA-ga patsientidel ja see positiivne mõju on otseselt seotud NSAID-i tarbimise indeksiga, mis peegeldab konkreetse ravimi võtmise sagedust ja kestust selles rühmas. .

Rahvusvahelise Spondüloartriidi Hindamise Ühingu ASAS/EULAR (The Assessment of Spondyloarthritis International Society/European Lique Against Rheumatism) soovituste kohaselt on MSPVA-d esmavaliku ravimid aksiaalse SpA ravis valu ja valu korral. jäikus. Lisaks on MSPVA-de pikaajaline kasutamine näidustatud patsientidele, kellel on püsiv aktiivsus ja haiguse sümptomid. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite määramisel tuleb arvestada kardiovaskulaarsete, seedetrakti ja neerude patoloogiate riskiga.

MSPVA-de võtmisega seotud kõrvaltoimed, millest kõige olulisemad on haavandiline, hepatotoksiline ja nefrotoksiline toime, ning ravimite kahjulik mõju kardiovaskulaarsüsteemile, piiravad oluliselt nende pikaajalist kasutamist.

Mitmete reumatoloogide ühingute soovitused näitavad MSPVA-de lühiajalist kasutamist minimaalselt efektiivsetes annustes või soovitavad need asendada valuvaigistitega. Seega, mis puudutab SpA-ga patsientide ravi, on olemasolevates soovitustes mõningane vastuolu: ühelt poolt on MSPVA-d selle patsientide rühma jaoks haigust modifitseerivad ravimid ja neid tuleks kasutada pikaajaliselt, teisalt, võimalik kõrvaltoimed MSPVA-d teevad vajalik vastuvõtt nendest ravimitest minimaalsetes annustes ja kursustel.

Millised on nõuded optimaalsele põletikuvastasele ravimile SpA raviks? Esiteks on vaja kiiret põletikuvastast ja valuvaigistavat toimet, mis kestab kaua. Teiseks tuleb ravimit kasutada suu kaudu ja see peab olema väga ohutu. SpA-ga patsientide populatsioonis on südame-veresoonkonna haiguste (eriti südamepuudulikkuse) kiire ägenemise oht väiksem kui teiste liigesehaiguste korral (patsiendid on peamiselt alla 50-aastased). Samal ajal võib MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel see risk suureneda, mis nõuab südame-veresoonkonna patoloogiate esinemisel ravi kõige ohutuma ravimi otsimiseks, samuti kardiovaskulaarsüsteemi seisundi jälgimist. MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel suureneb seedetrakti tüsistuste oht. Seda saab vähendada, kasutades ravimeid, mis on selektiivsed või osaliselt selektiivsed tsüklooksügenaas-2 (COX-2) suhtes. Kui tüsistuste oht on kõrge, tuleb võtta selliste ravimite kombinatsiooni prootonpumba inhibiitoriga. Maksa- ja nefrotoksiliste mõjude ennetamine MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel näib olevat kõige keerulisem ülesanne, sest neid kõrvaltoimeid on raske ennustada ja need võivad ilmneda inimestel, kellel pole anamneesis riskitegureid.

Kaasaegses kliinilises praktikas on pidevaks kasutamiseks üks atraktiivsemaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid nimesuliid (Nise®) - suukaudseks manustamiseks mõeldud ravim, millel on osaliselt selektiivne toime tsüklooksügenaas-2-le (COX-2), madal kardiovaskulaarsüsteemi tüsistuste risk ning minimaalne hepatotoksiline ja nefrotoksiline toime. 28 kasutusaasta jooksul (alates 1985. aastast) on nimesuliidi üsna hästi uuritud ja see on leidnud laialdast kasutust ülemaailmses kliinilises praktikas. Ravimit kasutatakse peaaegu 50 riigis üle maailma.

Ravimifirma Helsinn Healthcare SA andmetel manustati 2005. aastaks maailmas ligikaudu 450 miljonit nimesuliidi ravikuuri. Nimesuliidi efektiivsust uurinud rühm (Consensus Report Group on Nimesulid, 2006) selgitas välja ravimi peamised eelised, mis võimaldasid seda kasutada kliinilises praktikas: kõrge ohutusprofiil seedetrakti tüsistuste (GIT) osas, kõrge kardiovaskulaarne ohutus, väljendunud antivastane toime. -põletikuline ja valuvaigistav toime kiire toime algusega (30 minutit pärast manustamist).

Need ravimi omadused põhinevad mitte ainult COX-2 aktiivsuse esmasel pärssimisel, vaid ka toimetel, mis ei ole seotud COX-i aktiivsuse pärssimisega. Need toimed seisnevad ravimi võimes kontrollida põletikueelseid vahendajaid, mille süntees toimub 3,5-adenosiinmonofosfaadi mõjul; võimes mõjutada nuumrakkude degranulatsiooni, vähendades histamiini ja vesinikkloriidhappe vabanemist mao limaskestast. Need on tingitud ka ravimi biokeemilistest omadustest – nimesuliidi molekuli kõrge lipofiilsus ja aluselised omadused raskendavad seedetrakti ülaosa limaskesta tungimist, välistades kontaktärrituse. Nise ® maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg

Siiski on teada, et mõned arstid ja patsiendid keelduvad nimesuliidi kasutamisest, kuna on teatatud selle negatiivsest mõjust maksa- ja neerufunktsioonile. Kokku on kirjeldatud ligikaudu 200 nimesuliidi hepatotoksilise toime juhtumit, millest 81 juhtu olid rasked. Sellest järeldub, et nimesuliidi võtmisel tekkiv äge maksapuudulikkus on ravimi ettearvamatu toime ja võib areneda nii selle pikaajalisel kasutamisel kui ka pärast mitut annust. Maksaga seotud kõrvaltoimete üldine esinemissagedus on siiski väike.

Vastavalt Traversa G. et al. (2003) oli MSPVA-sid kasutanud patsientide maksafunktsiooni muutuste sagedus perioodil 1997–2001 29,8 juhtu 100 tuhande patsiendiaasta kohta (n = 400 000). Nimesuliidi kasutamisel oli suhteline risk maksapatoloogia tekkeks 1,4 (95% CI; 1,0-2,1) võrreldes patsientidega, kes ei võtnud MSPVA-sid üle 12 kuu. Maksakahjustuste esinemissagedus ulatus nimesuliidiga ravi ajal 35,3-ni 100 tuhande patsiendiaasta kohta, diklofenakiga 39,2-ni, ketorolakiga 66,8-ni ja ibuprofeeni puhul 44,6-ni. Seega tuleb kirjeldatud 200 ägeda maksakahjustuse juhtumit 450 miljonil uimastitarbimise kuuril pidada haruldaseks efektiks, mis (mitme ohutusalase uurimisühingu järelduste kohaselt ravimid) ei saa olla aluseks nimesuliidi kasutamise keelamisele kliinilises praktikas.

Nimesuliidi kasutamisel kirjeldatakse kirjanduses glomerulaarfiltratsiooni kiiruse (GFR) vähenemist ja tubulointerstitsiaalse nefriidi teket. Ägeda neerukahjustuse üksikute kliiniliste juhtude esinemisel ei ole neerufunktsiooni häirete üldine esinemissagedus pikaajalise nimesuliidiravi ajal teada.

Kõige ohtlikum kõrvalnäht, mis määrab MSPVA-sid kasutavate patsientide suremuse, on seedetrakti verejooks. Vaatamata võetud ennetusmeetmetele teatatakse igal aastal tuhandetest MSPVA-de kasutamisega seotud uutest seedetrakti verejooksudest.

Vastavalt Laporte J. et al. (2004) registreeriti aastal 401,4 verejooksu juhtu ülemised sektsioonid Seedetrakt 1 miljoni üle 18-aastase elaniku kohta. Seedetrakti verejooksu riskimäär nimesuliidi kasutamisel oli 3,2 (95% CI: 1,9, 5,6) ja meloksikaami puhul - 5,7 (95% CI: 2,2, 15,0). Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia Reumatoloogia Instituudis (Moskva) viidi läbi uuring, mille käigus määrati patsientidele vahetult pärast ravi 200 mg nimesuliidi või 100 mg diklofenaknaatriumi. peptiline haavand kõht või erosioonne gastriit. Haavandi kordumine 2 kuu pärast. vaatlused esinesid ainult ühel nimesuliidi saanud patsiendil (5,6%) ja 1/3-l (33,3%) diklofenakiga ravitud patsientidest (p<0,05) .

Tuleb märkida, et hepato- ja nefrotoksiliste toimete harvaesinemise ning seedetrakti ja kardiovaskulaarsete tüsistuste kõrge ohutusprofiili tõttu on nimesuliidi kasulikkuse ja riski suhe jätkuvalt kõrge, hoolimata teatatud ägeda neeru- ja maksakahjustuse juhtudest. Nende andmete põhjal tehti Nimesulidi käsitleva konsensusaruande rühma (2006) järeldus, milles ei soovitatud ravimit kliinilisest praktikast eemaldada.

Samal ajal on teada, et nimesuliidi käsimüügist väljastamine Vene Föderatsioonis põhjustab asjaolu, et mõned patsiendid võtavad ravimit soovitatavat annustamisskeemi rikkudes. Seetõttu tundus meile huvitav analüüsida nimesuliidi võtmise omadusi SpA-ga patsientidel reaalses kliinilises praktikas, uurides patsientide teadlikkust ravimi kõrvalmõjudest ja selle kasutamise ohutusküsimusi, sh. ja soovitatud skeemide rikkumise korral.

Eesmärk Selle uuringu eesmärk oli uurida maksa- ja/või neerufunktsiooni häirete esinemissagedust nimesuliidi (Nise®) võtvatel aksiaalse SpA-ga patsientidel ning nende seost ravimi omadustega tegelikus kliinilises praktikas.

Materjalid ja meetodid

Uuringus osales 96 patsienti (18-50-aastased), keda raviti aastatel 2010-2013 Saratovi piirkondliku kliinilise haigla reumatoloogiaosakonnas. Aksiaalse SpA diagnoos määrati patsiendi vastavuse alusel ASAS-i (The Assessment of Spondyloarthritis International Society). Patsiendid läbisid üldise kliinilise läbivaatuse, täieliku vereanalüüsi (CBC), täieliku uriinianalüüsi (UCA) ja CRP-d uuriti ülitundliku meetodi abil, kasutades Dias reagente; üldvalk, albumiin, uurea, kreatiniin, glükoos, bilirubiin, seerumi aspartaat ja alaniinaminotransferaas. Mõnel patsiendil uuriti igapäevast proteinuuriat, tehti neerude ultraheliuuring ja neeruarterite dupleksuuring. Hüpostenuuria esinemine määrati, kui hommikuse uriini erikaal langes alla 1018 c.u. kuiva söömise taustal. GFR arvutati MDRD (Modification of Renal Disease Study) valemiga. SpA aktiivsus määrati BASDAI indeksi (vanni anküloseeriva spondüliidi haiguse aktiivsuse indeks) arvutamise teel.

Analüüsiti ravi, mida patsiendid said ambulatoorselt kuni haiglaravini, ja nende raviarstide soovitusi väljakirjutamisel. Kroonilise neeruhaiguse (CKD) esinemine määrati K/DOQI (2002) soovituste põhjal. Nimesuliidi (Nise ®) võtvatele patsientidele esitati küsimustik, mis täpsustas kasutatava ravimi kestust, manustamissagedust ja annuseid.

Õppeprotokolli kiitis heaks riigieelarvelise kutsekõrgkooli "Saratovi Riiklik Meditsiiniülikool" eetikakomisjon. V.I. Razumovski" Vene Föderatsiooni tervishoiuministeeriumist.

Statistiline töötlemine viidi läbi Microsoft Office Excel 2007 (Microsoft Corp., USA) ja Statistica 8.0 (StatSoft Inc., USA) abil. Andmete jaotuse olemust hinnati graafiliselt ja Shapiro-Wilki testi abil. Normaaljaotusega tunnuste kirjeldus on esitatud kujul M±SD, kus M on aritmeetiline keskmine, SD on standardhälve; normaalsest erineva jaotusega karakteristikute puhul esitatakse tulemused kujul Me, kus Me on mediaan, Q1 ja Q3 on 1. ja 3. kvartiil. Normaalset tüüpi jaotusega andmete töötlemiseks kasutati parameetrilisi meetodeid: sõltumatute rühmade t-test, paaris-t-test. Kui andmete jaotus erines tavapärasest, kasutati mitteparameetrilisi meetodeid: Mann-Whitney test, Wald-Wolfowitzi test, x2 test, Wilcoxoni test, märgitest. Enam kui kahe sõltumatu rühma võrdlemisel kasutati dispersioonanalüüsi meetodeid: parameetriline dispersioonanalüüs normaaljaotusega andmete puhul ja Kruskal-Wallise järgu dispersioonanalüüs mittenormaaljaotusega andmete puhul.

Tulemused ja arutelu

Uuringus osales 53 patsienti (mehi), kelle keskmine vanus oli 42,3±10,5 aastat, haiguse kestus 14,1±8 aastat (55,2%). Enamikul patsientidest oli kõrge haigusaktiivsus: 85 (88,54%) patsiendil oli BASDAI > 4, CRP - 12,44 mg/l, ESR - 18 mm/h.

Kõik patsiendid märkisid põletikulise valu olemasolu seljas (igapäevaselt) ja kasutasid raviks MSPVA-sid.

Kroonilise neeruhaiguse nähud tuvastati 77 (80,2%) SpA-ga patsiendil. GFR vähenemine vahemikus 60 kuni 89 ml/min/1,73 m 2 tuvastati 39 (40,6%) patsiendil, langus 30 kuni 59 ml/min/1,73 m 2 - 6 (6,25%) patsiendil. Hüpostenuuria avastati 56 (58,33%), proteinuuria - 36 (37,5%) patsiendil. Arteriaalne hüpertensioon avastati 30 (31,25%) patsiendil, suhkurtõbi - 2 (2,08%). Populatsiooniuuringute kohaselt on kroonilise neeruhaiguse esinemissagedus üldpopulatsioonis 39% [CI 31; 47] (erinevused kroonilise neeruhaiguse esinemissageduses SpA-ga patsientidel on märkimisväärsed, lk<0,05). Взаимосвязи между степенью снижения СКФ и активностью СпА не установлено. Следовательно, возник вопрос о взаимосвязи выявленных изменений с приемом НПВП.

Kõige sagedamini kasutatud MSPVA-ks uuritud rühmas oli nimesuliid – seda võttis 70 (72,92%) patsienti. Nimesuliidi kasutanud 35 (50%) patsiendi (meeste) keskmine vanus oli 41,43±10,95 aastat, haiguse kestus 13,72±9,14 aastat.

Nimesuliidi annustamisskeemi analüüsimisel selgus, et 18 patsienti olid ravimit võtnud 6 kuud. kuni 1 aasta, 12 - 1 aastast 3 aastani, 22 - üle 3 ja alla 10 aasta, 6 - üle 10 aasta. 8 patsienti võtavad ravimit 10-päevaste kursuste kaupa mitu korda aastas, 12 - mitu korda nädalas, 26 - pidevalt, 24 patsiendil oli annustamisskeemi täpsustamine keeruline (nad võtavad seda "nõudmisel"). 24 patsienti võtavad tavaliselt 200 mg ravimit päevas, 34 - 400 mg / päevas, 12 - üle 500 mg / päevas. Tugeva valu korral võtavad 18 (25,7%) patsienti 500 kuni 800 mg päevas, 2 (2,85%) - rohkem kui 800 mg päevas. Annused üle 200 mg päevas. patsiendid võtsid seda iseseisvalt, hoolimata arstide soovitustest. 22 (31,43%) patsienti märkisid, et nad ületasid annust 400 mg päevas. mitu korda aastas, 3 (4,2%) - mitu korda kuus, 2 (2,85%) rikuvad pidevalt annustamisskeemi.

Seega rikkus soovitatavat uimastitarbimise režiimi 27 (38,57%) patsienti 70-st. 42 patsienti märkisid, et raviarst on neid teavitanud ravimi võimalikest kõrvaltoimetest ja raviannuse ületamise lubamatusest. 22 patsienti pidasid kõige olulisemaks ravimi haavandilist toimet, 16 - hepatotoksilist, 9 - negatiivset mõju kardiovaskulaarsüsteemile, 2 - võimet negatiivselt mõjutada vereloomet, 10 - neerufunktsiooni häireid.

Ambulatoorses staadiumis jälgiti CBC-d ja biokeemilist vereprofiili 26 patsiendil kord 2–6 nädala jooksul, 16 patsiendil kord 2–6 kuu jooksul, 10 patsiendil kord 6–12 kuu jooksul, 18 patsiendil harvem kui kord aastas. Tuleb märkida, et kõik patsiendid kombineerisid nimesuliidi prootonpumba inhibiitoritega (omeprasool). Maksaensüümide aktiivsuse tõus 2 normini leiti 4 patsiendil, 1 patsiendil - 4 normini.

Nimesuliidi võtnud SpA-ga ilma kuseteede patoloogiata (UTP) ja südame-veresoonkonna haigustega (va arteriaalse hüpertensiooni I-II staadiumid) patsientidel (n=66) tuvastati kroonilise neeruhaiguse nähud 52 (78,78%) patsiendil. GFR-i isoleeritud langus<89 мл/мин/1,73 м 2 в данной группе выявили у 24 (36,36%) пациентов, менее 60 мл/мин/1,73 м 2 - у 4 (6,06%). Протеинурия выявлена у 23 (34,84%) пациентов, гипостенурия - у 40 (60,6%).

Huvitav fakt on see, et GFR-i vähenemise astet seostati uimastitarbimise omadustega. Nimesuliidi tarbimise kestuse ja GFR vahel tuvastati seos (Spearmani R = -0,34, p = 0,02) (joonis 1). Samal ajal oli GFR 8 patsiendil, kes kasutasid nimesuliidi kuure mitu korda aastas ja ei ületanud soovitatavat annust, 93,2 ml/min/1,73 m2 ja kroonilise neeruhaiguse vähenemine alla 89 ml/min/1,73 m2. tuvastati 2 patsiendil. 21 patsiendil, kes võtsid nimesuliidi mitu korda nädalas ja pidevalt annuses, mis ei ületanud 400 mg/päevas, oli GFR 84,1 ml/min/1,73 m2, GFR vähenes 60-lt 89 ml/min/1, 73 m2. 12 patsiendil. 14 patsiendil, kes võtsid ravimit mitu korda nädalas ja pidevalt annuses üle 400 mg/päevas, oli GFR 68,2 ml/min/1,73 m2 ja kroonilise neeruhaiguse vähenemine alla 89 ml/min/1. 73 m2 määrati 13 patsiendil, kellest 3-l oli GFR alla 60 ml/min/1,73 m2. Nimesuliidi 200-400 mg/päevas võtvate patsientide GFR väärtuste erinevused. ja üle 400 mg/päevas, usaldusväärne (lk<0,05). У 1 пациента, принимавшего нимесулид в течение 3 лет в дозировке 400 мг/сут. ежедневно, установлено наличие микрогематурии, купировавшейся в течение 7 сут. после отмены препарата, СКФ у него составляла 94 мл/мин./1,73 м2.

Ülaltoodud andmete analüüs näitas mitmeid huvitavaid omadusi nimesuliidi kasutamisel tegelikus praktikas. Esiteks on kindlaks tehtud, et peaaegu iga neljas patsient, kes kasutab nimesuliidi pikka aega regulaarselt, ületab selle terapeutilise annuse. Samal ajal olid uuringusse kaasatud patsiendid üsna hästi informeeritud haiguse olemusest, kasutatavast ravimist, võimalikest kõrvaltoimetest ning jälgisid regulaarselt oma verevoolu ja biokeemilist vereprofiili.

Veelgi enam, isegi ravimi pikaajalise kasutamise taustal, sh. soovitatavast suuremates annustes täheldati maksaensüümide taseme minimaalset tõusu ainult 7,14% juhtudest. Ensüümide taseme tõus peatus 1 nädala jooksul. pärast ravimi ärajätmist. Tõsiseid kõrvaltoimeid ei tuvastatud.

Saadud andmete retrospektiivne analüüs näitas, et ravimi mitu korda aastas võtmise kuur on seotud kroonilise neeruhaiguse tekkega 25% juhtudest (Kontrakroonilise neeruhaiguse esinemissagedus elanikkonnas on 39%), pidev pikaajaline kasutamine. nimesuliid annuses 400 mg päevas. kombineeritakse I staadiumi kroonilise neeruhaiguse tekkega mitte rohkem kui 40% patsientidest (erinevusi kroonilise neeruhaiguse esinemissagedusest üldpopulatsioonis ei ole kindlaks tehtud). Ravimi võtmine soovitatud annustes ületavates annustes viib kroonilise neeruhaiguse raskuse olulise vähenemiseni (kuni II staadiumini), mida täheldatakse sageli - GFR-i langus leiti 92,85% patsientidest.

Kuid neerufunktsiooni halvenemist võib põhjustada mitte ainult mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmine, vaid ka püsiv põletik. SpA aktiivsuse taseme ja GFR vähenemise vahelise seose puudumine võib olla tingitud asjaolust, et uuringusse kaasati ainult kõrge haigusaktiivsusega patsiendid. Seetõttu on võimatu välistada püsiva põletiku mõju neerufunktsioonile ilma uuringuta, mis hõlmab erineva raskusastmega SpA aktiivsusega patsiente ja terveid inimesi.

Järeldus

Kirjanduse andmete ja tegeliku kliinilise praktika tulemuste analüüs võimaldab järeldada, et:

1. Enamikku SpA-ga patsiente, kes võtavad nimesuliidi pikka aega, teavitavad arstid ravimi võimalikest kõrvaltoimetest ning jälgivad regulaarselt nende verevoolu, maksa- ja neerufunktsiooni parameetreid; kõik patsiendid kombineerivad nimesuliidi prootonpumba inhibiitoritega.
2. Iga neljas SpA-ga patsient ületab regulaarselt nimesuliidi soovitatavat annust. Siiski ei täheldatud tõsiseid kõrvaltoimeid.
3. GFR-i languse raskusaste SpA-ga patsientidel on omavahel seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (nimesuliidi) võtmise omadustega. Patsientidel, kes võtavad ravimit soovitatavates annustes kuuridena, on kroonilise neeruhaiguse esinemissagedus madalam kui populatsiooni tasemel; patsientidel, kes võtavad ravimit pidevalt annuses, mis ei ületa 400 mg / päevas, täheldatakse kroonilise neeruhaiguse arengut sagedamini kui ravikuuri ajal, kuid see ei ületa elanikkonna esinemissagedust.
4. SpA-ga patsientidel, kes valu tõttu võtavad nimesuliidi pikka aega annustes, mis ületavad soovitatavat terapeutilist annust, avastatakse krooniline neeruhaigus sageli. Need patsiendid vajavad ravi korrigeerimist, suurendades seda bioloogiliste ainete või analgeetikumidega koos pideva neerufunktsiooni jälgimise ja nefroprotektiivse raviga.
5. Nimesuliidi pikaajaline kasutamine maksimaalsetes soovitatavates annustes on seotud minimaalse pöörduva maksafunktsiooni häirega 7% juhtudest.

Järeldus: tingimusel, et järgitakse olemasolevaid nimesuliidi (Nise ®) kasutamise soovitusi, on see väga tõhus ja kõrge ohutusprofiiliga, sealhulgas pikaajalisel kasutamisel aksiaalse SpA-ga patsientidel.

Kasutatud kirjanduse loetelu

1. Masferrer J.L., LeahyK.M., KokiA.T., ZweifelB.S., SettleS.L., WoernerB.M. et al. Tsüklooksügenaas-2 inhibiitorite antiangiogeenne ja kasvajavastane toime // Cancer Res. 2000 1. märts. Kd. 60 (5). R. 1306-1311.
2. Pincus T., Koch G., Lei H., Mangal B., Sokka T., Moskowitz R. jt. Patsiendi eelistus platseebo, atsetaminofeeni (paratsetamooli) või tselekoksiibi efektiivsuse uuringute (PACES) jaoks: kaks randomiseeritud, topeltpimedat, platseebokontrolliga ristuvat kliinilist uuringut põlve- või puusaliigese osteoartriidiga patsientidel //Reumaatiliste haiguste aastaraamatud. 2004 august. Vol. 63 lõige 8. R. 931-939.
3. Nasonov E.L., Nasonova V.A.. Reumatoloogia. M.: GEOTAR-Media 2005.
4. Poddubnyy D., Haibel H., Listing J., Mrker-Hermann E., Zeidler H., Braun J. et al. MSPVA-de tarbimise mõju selgroo radiograafilisele progresseerumisele kahe aasta jooksul varajase aksiaalse spondüloartriidiga patsientidel // Ann Rheum Dis. 2011. Vol. 70 (lisa 3). R. 128.
5. Zochling J., van der Heijde D., Burgos-Vargas R., Collantes E, Davis J.C. Jr., Dijkmans B. et al. ASAS/EULAR soovitused anküloseeriva spondüliidi raviks // Ann Rheum Dis. 2006 aprill. Vol. 65 lõige 4. R. 442-452.
6. White A.P., Arnold P.M., Norvell D.C., Ecker E, Fehlings M.G. Kroonilise alaseljavalu farmakoloogiline ravi: tõendite süntees // Selg. 2011 okt 1. Vol. 36 (21 Suppl). R. 131-143.
7. Brattwall M., Turan I., Jakobsson J. Lihas-skeleti valu: mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja nõrga opioidi määramine Rootsi esmatasandi arstide poolt 2004–2008 – retrospektiivne patsiendiandmete ülevaade // J Pain Res. 2010. Vol. 3. R. 131-135.
8. Rebrov A.P., Gaidukova I.Z., Poddubny D.A. Kardiovaskulaarne patoloogia anküloseeriva spondüliidiga patsientidel // Teaduslik ja praktiline reumatoloogia. 2012. nr 51 (2). lk 100-105.
9. Weiss P., Mouallem M., Bruck R., Hassin D., Tanay A., Brickman C.M. et al. Nimesuliidist põhjustatud hepatiit ja äge maksapuudulikkus // Isr Med Assoc J. 1999 okt. Vol. 1 (2). R. 89-91.
10. Whelton A., Hamilton C.W. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: mõju neerufunktsioonile //J Clin Pharmacol. 1991 juuli. Vol. 31 lõige 7. R. 588-598.
11. Aronoff G.R.. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põhjustatud neerusündroomid // J Ky Med Assoc, 1992 juuli. Vol. 90 (7). R. 336-339.
12. Ejaz P., Bhojani K., Joshi V.R.. MSPVA-d ja neerud // India arstide ühingu ajakiri. 2004 august. Vol. 52. R. 632-640.
13. Adam O., Vetter-Kerkhoff C., Schlondorff D.
14. // Med Klin (München). 1994 juuni 15. Vol. 89 lõige 6. R. 305-311. Mattia C., Ciarcia S., Muhindo A., Coluzzi F.
15. // Minerva Med. 2010 august. Vol. 101 lõige 4. R. 285-293. Rainsford K.D.
16. // Minerva Med. 2010 august. Vol. 101 lõige 4. R. 285-293.. Nimesuliid – multifaktoriaalne lähenemine põletikule ja valule: teaduslik ja kliiniline konsensus// Praegused meditsiinilised uuringud ja arvamus. 2006 juuni. Vol. 22 (6). R. 1161-1170.
17. . Eelistatava tsüklooksügenaas-2 mittesteroidse põletikuvastase ravimi nimesuliidi terapeutiliste kasutuste ja toimete praegune seis // Inflammopharmacology. 2006 august. Vol. 14 (3-4). R. 120-137. Karateev A.E.
18. . Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid kaasaegses kliinilises praktikas: plusse on rohkem kui miinuseid // Kaasaegne reumatoloogia. 2008. nr 1. Lk 70-77. Ward A., Brogden R.N.
19. Nimesuliid. Selle farmakoloogiliste omaduste ja terapeutilise efektiivsuse esialgne ülevaade põletiku ja valu seisundites // Ravimid. 1988 detsember, kd. 36 lõige 6. R. 732-753. Aho M., Kokki H., Nikanne E.
20. . Nimesuliid versus ibuprofeen operatsioonijärgse tonsilltektoomia valu korral: topeltpime, juhuslikult valitud, aktiivse võrdlusravimiga kontrollitud kliiniline uuring // Clin Drug Investig. 2003. Vol. 23 (10). R. 651-660. Dallegri F., Ottonello L.
21. Kas mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite vahel on erinevusi? Keskenduge nimesuliidile // Clin Drug Investig. 2007 detsember Vol. 27. Lisa 1. R. 15-22. Loh J.S., Ong C.W.
22. Nimesuliidi ja melokskaami efektiivsus valu, turse ja trismi kontrollimisel pärast kahjustatud alumise kolmanda molaari ekstraheerimist // Int J Oral Maxillofac Surg. 2011 jaan. Vol. 40 (1). R. 125. Van Steenbergen W, Peeters P, De Bondt J, Staessen D, Buscher H, Laporta T et al.
23. Nimesuliidist põhjustatud äge hepatiit: tõendid kuuest juhtumist // J Hepatol. 1998 juuli. Vol. 29 lõige 1. R. 135-141. Page M, Christin F, Hayi-Slayman D, Baillon J.J., Ber C.E., Delafosse B. jt
24. .//Ann Fr Anesth Reanim. 2008 sept. Vol. 27 (9). R. 742-746.
25. Rodrigo L, de Francisco R, Perez-Pariente JM, Cadahia V, Tojo R, Rodriguez M jt. Nimesuliidi ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega seotud hepatotoksilisuse kohordiuuring // Bmj. 2003, 5. juuli. 327 (7405). R. 18-22.
26. Singh G. Hiljutised kaalutlused mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatias // Ameerika meditsiiniajakiri. 1998, 27. juuli. 105(1B). R. 31-38.
27. Laporte J.R., Ibanez L., VidalX., Vendrell L., Leone R.. MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti ülaosa verejooks: uuemad versus vanemad ained// Drug Saf. 2004. Vol. 277 (6). R. 411-420.
28. Karateev A.E., Karateev D.E., Nasonov E.L.. Nimesuliidi (Nimesil, Berlin Chemie) gastroduodenaalne taluvus haavanditega patsientidel: esimene perspektiivne uuring selektiivsete COX-2 inhibiitorite ohutuse kohta patsientidel, kellel on suur risk haigestuda mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põhjustatud gastropaatiale. 2003. nr 1. Lk 45-48.
29. Garrett S., Jenkinson T., Kennedy L. G., Whitelock H., Gaisford P., Calin A. A. uus lähenemine haigusseisundi määratlemisele anküloseeriva spondüliidi korral: vanni anküloseeriva spondüliidi haiguse aktiivsuse indeks // J Rheumatol. 1994 detsember Vol. 21 (12). R. 2286-2291.
30. Rudwaleit M., Landewe R., van der Heijde D., Listing J, Brandt J, Braun J. jt. Spondüloartriidi hindamise rahvusvahelise ühingu aksiaalse spondüloartriidi klassifikatsioonikriteeriumide väljatöötamine (I osa): paberpatsientide klassifitseerimine ekspertarvamuse alusel, sealhulgas määramatuse hindamine // Ann Rheum Dis. 2009 juuni. Vol. 68 lõige 6. R. 770-776.
31. Rudwaleit M., van der Heijde D., Landewe R., Listing J., Akkoc N., Brandt J. jt. Spondüloartriidi hindamise rahvusvahelise ühingu aksiaalse spondüloartroosi klassifitseerimise kriteeriumide väljatöötamine (II osa): valideerimine ja lõplik valik //Ann Rheum Dis. 2009 juuni. Vol. 68 lõige 6. R. 777-783.
32. Levey AS,. Bosch J.P., Lewis J.B., Greene T., Rogers N., Roth D. Täpsem meetod glomerulaarfiltratsiooni kiiruse hindamiseks seerumi kreatiniini järgi: uus ennustusekvaton. Dieedi muutmine neeruhaiguste uurimisrühmas // Sisehaiguste aastaraamatud. 1999 16. märts. Kd. 130 lõige 6. R. 461-470.
33. K / DOQI kliinilise praktika juhised kroonilise neeruhaiguse jaoks: hindamine, klassifitseerimine ja kihistumine // American Journal of neeruhaiguste: riikliku neerufondi ametlik ajakiri. 2002 veebr. Vol. 39 (2 lisa 1). R. 1-266.
34. Rebrova O.Yu. et al. Meditsiiniliste andmete statistiline analüüs. Statistica rakenduspaketi kasutamine. M.: Meediasfäär, 2002.
35. Clase C.M., Garg A.X., Kiberd B.A.. Madala glomerulaarfiltratsiooni kiiruse levimus mittediabeetilistel ameeriklastel: kolmas riiklik tervise- ja toitumisuuringu uuring (NHANES III) // J Am Soc Nephrol. 2002 mai. Vol. 13 lõige 5. R. 1338-1349.
36. Põletikuvastaste ja reumavastaste ravimite (täiskasvanud ja lapsed) kliinilise hindamise juhised. FDA 5. lisa. 1988.

Sisu

Kui vajate vahendit, millel on põletikuvastane toime, mis aitab vähendada valu ja palavikku, siis pöörake tähelepanu mittesteroidsele ainele, näiteks nimesuliidile. Seda toodetakse erinevates farmakoloogilistes vormides. Nimesuliidi õige kasutamise üksikasjalikud juhised on toodud allpool.

Nimesuliidi tablettide kasutamine

Nimesuliid (ladina keeles -nimesulide) sisaldub paljudes ravimites, kuna sellel on kohene põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Apteekides võib seda leida pulbrite ja salvide kujul, mis on odavad, kuid kõige populaarsemad on tabletid. Nimesuliidi kasutatakse ainult pärast arstiga konsulteerimist ja vastavalt juhistele, sest ebaõige kasutamise korral on võimalikud tõsised kõrvaltoimed. Õige annus aitab vabaneda ebameeldivatest sümptomitest.

Milleks on nimesuliidi tabletid?

Mittesteroidne põletikuvastane ravim on suurepärane viis kehasisese valu ja turse kiireks vabanemiseks. Oluline on mõista, et nimesuliidi sisaldav ravim vabastab teid haiguse sümptomitest, kuid ei kõrvalda haigust ennast. Kasutusjuhendi kohaselt on ainel kolm peamist töövaldkonda:

• palaviku kõrvaldamine;
• põletikuvastane toime;
• anesteesia.

Ravim (vt foto allpool) on saanud palju positiivseid ülevaateid ja seda kasutatakse aktiivselt meditsiinis. Kui te ei tea, mille vastu nimesuliid aitab, vaadake seda loendit:

• reuma;
• probleemid;
• osteokondroos;
• kõõluste põletik;
• lihasvalu.

Nimesuliid - vabanemisvorm

Tänapäeval on turul suur hulk nimesuliidi sisaldavaid ravimeid. Need erinevad mitte ainult kaubamärgi ja hinna poolest. Tegevuse efektiivsuses mängib suurt rolli vabastamise vorm. Oma juhtumi jaoks õige valimiseks peate tutvuma nende täieliku loendi ja kirjeldusega:

• pillid;
• pulber;
• geel;
• salv;
• siirup;
• ampullid (süstelahused).

Nimesuliidi ravimi koostis

Eksperdid klassifitseerivad aine sulfoonamiidide rühma. Mittesteroidne põletikuvastane ravim leevendab kiiresti palavikku ja takistab tursete teket. Ravimi koostis võimaldab teil lühikese aja jooksul kõrvaldada kudede häired, põhjustamata inimkehale kahjulikku mõju. Geelid ja salvid põhinevad timerosaalil ja alkoholidel. Dražeede osas on ülekaalus maisitärklis ja aspartaam.

Ravim Nimesuliid - kasutusjuhised

Arstide tähelepanekute kohaselt annab aine, nagu selle analoogid, alati märgatava efekti, kuid parem on seda hoida viimase abinõuna. Suur hulk vastunäidustusi viitab sellele, et nimesuliidi juhiseid on väga oluline lugeda. On teatud rakenduseeskirju, mida ei tohiks unustada:

• Pillid. Võtke 1 tk suu kaudu 2 korda päevas. Dražeed tuleb pesta rohke puhta veega. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 400 mg.
• pulber. Seda aktsepteeritakse samamoodi nagu tablette, kuid selle hind on veidi kallim. Päevane annus ei tohi ületada 400 mg.
• Kreemid ja geelid. Kandke kahjustatud alale väike kogus salvi 3-4 korda. Ülekatte kasutamine ei ole soovitatav.

Nimesuliidi tabletid

Kõige laialdasemalt kasutatav vabastamisviis. Nimesuliidi tablette võib apteekides leida erinevate nimetuste all. Sõltuvalt päritoluriigist võib hind oluliselt erineda. Kõige populaarsemad kaubanduslikud nimetused on Nimesulide, Flolid, Ameolin. Dražeed võivad vees lahustuda. Päevas on lubatud võtta 2 või maksimaalselt 4 tabletti. Ravimi kogukogus päevas ei tohi ületada 400 mg. Võtke tablette 2 korda päevas pärast sööki.

Nimesuliidi pulber - kasutusjuhend

See ravimite vabastamise vorm, näiteks pulber, on suurepärane dražeede asendus. Aitab nüri hambavalu, valuaistinguid alakõhus menstruatsiooni ajal, palavikku külmetuse korral. Täiskasvanud patsient peab tarbima 100 mg pulbrit 2 korda päevas pärast sööki. Graanulid tuleb lahjendada soojas vees. Kui see annus ei anna tulemusi, võib seda kahekordistada. Ravikuur ei kesta kauem kui 15 päeva.

Nemulexi peetakse ka selle kategooria kuulsaimaks pulbriks. Neid võib välja kirjutada günekoloogiliste haiguste, hambavalu, peavalu ja muude vaevuste korral, mis nõuavad kohest ebamugavustunde ja põletiku kõrvaldamist. Pikaajalisel kasutamisel on parem tegutseda vastavalt arsti ettekirjutusele. Kui patsiendil on maksapuudulikkus, on Nimesuliidi pulber lubatud ainult 100 mg.

Nimesuliidi geel - juhised

Geel on ette nähtud luu- ja lihaskonna probleemide korral. Kui patsient tunneb liigestes valu, peate välja pigistama väikese koguse kreemjat ainet ja kandma seda massaažiliigutustega kahjustatud piirkonda. Nimesuliidi geeliga hõõrumiseks kulub mitu minutit. Kiirete tulemuste saamiseks tuleks protseduuri korrata 3-4 korda päevas. Pange tähele, et geeli ei saa kanda lahtistele haavadele ja mitmesugustest dermatoloogilistest probleemidest mõjutatud nahale.

Nimesuliidi salv - kasutusjuhised

Siin on olukord peaaegu sama, mis geelide puhul. Liigeste valu korral on vaja kasutada Nimesulide salvi vastavalt juhistele. Kreemja aine regulaarne hõõrumine aitab ebameeldivast tundest vabaneda vaid mõne päevaga. Protseduuri tuleks läbi viia 3-4 korda päevas. Salvide hind on veidi madalam kui geelide maksumus, eriti kui me räägime kodumaisest tootjast.

Nimesuliidi suspensioon lastele

Aine kasutamine alla 12-aastastel lastel on keelatud, kuid praktikas pole ühtegi juhtumit, kus ravimil oleks olnud negatiivseid tagajärgi. Lapsele tuleb anda suspensiooni või siirupit. Seda farmakoloogilist vabanemisvormi peetakse laste tervisele ohutuks. Peamine näidustus noortel patsientidel on kõrge palavik ARVI ajal. Tuleb meeles pidada, et selline suspensioon lastele antakse juhtudel, kui lihtne paratsetamool ei anna soovitud efekti.

Lapse annuse arvutamist tuleb teha väga hoolikalt, sest ravim on tugev. Ravimi koguse määramise standardvalem näeb välja selline: 1,5-3 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta. Võttes arvesse aine aktiivsust, tuleb saadud annus jagada 2-ga. Leitud maht on ravimi päevane kogus, mis võetakse 2-3 lähenemisega. Kui see suspensiooni või siirupi annus päevas ei anna lapsele mõju, võib seda suurendada 1/3 võrra.

Nimesuliidi vastunäidustused

Ravimil on tugev toime, mistõttu peate selle kasutamise ajal olema eriti ettevaatlik. Kui soovite nimesuliidi võtta, tasub teada juhiseid ja tõsiasja, et see on keelatud neile, kes kannatavad ülitundlikkuse, bronhiaalastma ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatuse käes. Seda ei tohiks kasutada need, kes on uimastisõltlased, joovad alkoholi või kellel on gripilaadsed sümptomid. Lisaks ülaltoodule on nimesuliidi kasutamisel järgmised annotatsioonis märgitud vastunäidustused:

• maohaavandid ja muud seedetrakti probleemid;
• hemofiilia;
• südame-, maksa- või neerupuudulikkus;
• rasedus;
• laktatsioon;
• alla 12-aastased lapsed.

Mittekategoorilised vastunäidustused on südamepuudulikkus, suhkurtõbi ja sigarettide suitsetamine. Tasub pöörata tähelepanu ravimi kokkusobivusele trombotsüütidevastaste ainetega. Eakatel inimestel soovitatakse mittesteroidseid ravimeid kasutada ettevaatusega. Suhteliste vastunäidustuste olemasolul on vaja konsulteerida spetsialistiga, vastasel juhul on võimalikud tõsised kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, verejooks maos.

Nimesuliidi hind

Mittesteroidsel ravimil on väga tugev toime, seetõttu on vaja valida ainult originaalravim. Parim on seda osta lihtsas apteegis. Nii võite olla kindel, et te ei lange võltsingusse. Kui soovite säästa raha ja osta ravimeid odavalt, saate selle alati Interneti-apteegist koos kohaletoimetamisega tellida. Nimesuliidi hind tuleb seal küll veidi odavam, aga tuleb oodata. Tasub meeles pidada, et ravimi maksumus sõltub vabastamise vormist. Tabelis on üksikasjalikum teave.

Kirjeldus

Tabletid on helekollase kuni kollase värvusega, ümmargused, kaksikkumera pinnaga.

Ühend

Üks tablett sisaldab: toimeaine: nimesuliid – 100 mg; abiained: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, naatriumtärklisglükolaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat, talk, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat.

Farmakoterapeutiline rühm

Põletikuvastased ja reumavastased ravimid.
ATX kood: M01AX17.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Nimesuliid on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), mis inhibeerib selektiivselt tsüklooksügenaas-2 (COX-2) ja vähesel määral tsüklooksügenaas-1 (COX-1). Sellega seoses inhibeerib see selektiivselt põletikureaktsioonist põhjustatud prostaglandiinide sünteesi. Samal ajal on sellel minimaalne mõju regulatoorsete prostaglandiinide sünteesile, mistõttu on kõrvalreaktsioonid, eriti seedetraktist, minimaalselt väljendunud.
Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Nimesuliid inhibeerib prostaglandiinide sünteesi põletikukohas, leukotrieenide, trombotsüütide aktiveeriva faktori sünteesi, reguleerides neutrofiilide granulotsüütide migratsiooni läbi veresoonte endoteeli, vähendab histamiini vabanemist nuumrakkudest, kõrvaldades põletiku ja turse, kasvaja nekroosifaktori toimet ( TNFa), mis soodustab valu põhjustavate bradükiniini ja tsütokiinide kuhjumist. Ravim vähendab superoksiidi anioonide agregatsiooni küpsete leukotsüütide poolt, mõjutamata nende fagotsüütilist aktiivsust ja takistamata edasisi muutusi. Nimesuliid inhibeerib kollagenaasi ja metalloproteaasi, vähendades kõhre lagunemist ja takistades osteoartriidi progresseerumist.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel on adsorptsioon kõrge. Söömine vähendab imendumise kiirust, mõjutamata selle ulatust. Toimeaine maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg vereplasmas on 2–3 tundi. Seos plasmavalkudega on 97,5%. Ravimi annus ei mõjuta selle seondumise astet verevalkudega. Nimesuliidi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas ulatub 3-4 mg/l. Jaotusruumala on 0,19...0,35 l/kg. Metaboliseeritakse maksas kudede monooksügenaaside toimel. Peamisel metaboliidil 4-hüdroksünimesuliidil (25%) on sarnane farmakoloogiline aktiivsus. 4-hüdroksünimesuliidi poolväärtusaeg on 3,2–6 tundi. 4-hüdroksünimesuliid eritub neerude (50%) ja sapi (29%) kaudu. Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 30–80 ml/min), samuti eakatel ei muutu nimesuliidi farmakokineetiline profiil oluliselt.

Näidustused kasutamiseks

- ägeda valu ravi;
- primaarne düsmenorröa.
Nimesuliidi võib määrata ainult teise rea ravina. Nimesuliidi määramise otsus peaks põhinema üldisel
riski hindamine iga patsiendi jaoks.

Vastunäidustused

- anamneesis ülitundlikkus nimesuliidi või ravimi abiainete suhtes;
- anamneesis ülitundlikkusreaktsioonid (bronhospasm, riniit, urtikaaria atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVA-de korral);
- anamneesis nimesuliidi hepatotoksilised reaktsioonid;
- mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis, seedetrakti korduvad erosiooni- ja haavandilised kahjustused;
- intrakraniaalsed verejooksud või muud ägedad verejooksud ja haigused, millega kaasneb verejooks;
- vere hüübimissüsteemi häired;
- "aspiriini" astma;
- maksafunktsiooni häired;
- samaaegne manustamine teiste potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimitega;
- alkoholism, narkomaania;
- raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min);
- raske südamepuudulikkus;
- palavik ja/või gripilaadsed sümptomid;
- rasedus, imetamine;
– laste vanus (kuni 12 aastat).

Kasutusjuhised ja annused

Sees. Täiskasvanud: 100 mg (1 tablett), 2 korda päevas. Tablette võetakse piisava koguse veega, eelistatavalt pärast sööki. Üle 12-aastased lapsed ei vaja annuse kohandamist alla 12-aastastele lastele.
Eakatel patsientidel ei ole vaja annust vähendada.
Neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 30–80 ml/min, ei ole annuse kohandamine vajalik ning nimesuliid on vastunäidustatud patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml/min.
Nimesuliid on vastunäidustatud maksapuudulikkusega patsientidele.
Minimaalne efektiivne annus tuleb manustada võimalikult lühikese aja jooksul, et minimeerida kõrvaltoimete riski. Ravimi võtmise maksimaalne kestus ei tohi ületada 15 päeva.

Kõrvalmõju

Sagedus on näidatud sõltuvalt juhtumi esinemisest: väga sageli (≥1/10), sageli (<1/10 и ≥1/100), нечасто (<1/100 и ≥1/1000), редко (<1/1000 и ≥1/10000), очень редко (<1/10000).
Verest ja lümfisüsteemist: harva - aneemia, eosinofiilia; väga harva - trombotsütopeenia, pantsütopeeniline purpur.
Immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkus, väga harva - anafülaksia.
Ainevahetuse poolelt: harva - hüperkaleemia.
Vaimse poole pealt: harva - ärevus, närvilisus, õudusunenäod.
Närvisüsteemist: harva - halb enesetunne, asteenia, pearinglus; väga harva - peavalu, unisus, entsefalopaatia (Reye sündroom), hüpotermia.
Silmadest: harva - nägemisväljade hägustumine; väga harva - nägemiskahjustus.
Kuulmis- ja vestibulaarsüsteemist: väga harva - pearinglus.
Südamest ja kardiovaskulaarsüsteemist: aeg-ajalt - hüpertensioon; harva - tahhükardia, hemorraagiad, vererõhu kõikumised, kuumahood.
Hingamissüsteemist, rinnast, mediastiinumist: harva - õhupuudus; väga harva - bronhospasm, astmahood.
Seedetraktist: sageli - kõhulahtisus, iiveldus,
oksendamine, kõhukinnisus, kõhupuhitus, gastriit; aeg-ajalt - seedetrakti verejooks, haavand ja kaksteistsõrmiksoole või maohaavandi perforatsioon; väga harva - kõhuvalu, düspepsia, stomatiit, melena.
Maksa ja sapiteede süsteemist: sageli - maksaensüümide taseme tõus; väga harva - hepatiit (sealhulgas fulminantne, sealhulgas surmajuhtum), kolestaatiline ikterus.
Nahast ja nahaalusest koest: aeg-ajalt – sügelus, ärritus, suurenenud higistamine; harva - erüteem, dermatiit, urtikaaria, angioödeem; väga harva - multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.
Neerude ja kuseteede kaudu: harva - turse; harva - düsuuria, hematuria, uriinipeetus; väga harva - neerupuudulikkus, oliguuria, interstitsiaalne nefriit.

Ettevaatusabinõud

Nimesuliidi kasutamisel tuleb vältida selle kombinatsiooni mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-dega), sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaasi inhibiitoritega. Te peaksite vältima teiste samaaegset valuvaigistite võtmist.
Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades väikseimat efektiivset annust minimaalse aja jooksul, mis on vajalik sümptomite leevendamiseks. Kui patsiendi seisund ei parane, tuleb ravi katkestada.
Mõju maksale. Harvadel juhtudel võivad ravimi kasutamisega seotud tõsised maksareaktsioonid, sealhulgas väga harva surm. Kui Nimesuliidi kasutavatel patsientidel tekivad sümptomid, mis viitavad maksakahjustusele (anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, väsimus, tume uriin) või maksa transaminaaside taseme tõus, tuleb ravimi kasutamine katkestada. Sellistel patsientidel ei soovitata tulevikus nimesuliidi võtta. Kui ravimit võtvatel patsientidel tekib palavik ja/või gripilaadsed sümptomid, tuleb ravi kohe katkestada!
Nimesuliidi lühiajalise kasutamise korral on maksakahjustus tavaliselt pöörduv.
Seedetrakti häired. Nimesuliidi tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kroonilised seedetrakti haigused, sealhulgas peptilised haavandid, seedetrakti verejooks, haavandiline koliit või Crohni tõbi (nende haiguste ägenemise ohu tõttu). Ettevaatusega tuleb seda kasutada ka patsientidel, kes võtavad teisi ravimeid, mis võivad suurendada haavandumise või verejooksu riski: suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide vastased ained (aspiriin).
Ravimi kasutamise ajal võib tekkida seedetrakti verejooks või haavand, mao või kaksteistsõrmiksoole perforatsioon, mis võib olla asümptomaatiline (sh valu).
Seedetrakti verejooksu, haavandite või perforatsiooni risk suureneb Nimesuliidi suurte annuste võtmisel, haavandite anamneesiga patsientidel ja eakatel. Need patsiendid peavad alustama ravi väikseima annusega. Nendel patsientidel, aga ka neil, kes võtavad Nimesulide Accord’i koos atsetüülsalitsüülhappe südameannustega, tuleb kasutada kombineeritud ravi koos gastroprotektoritega (prootonpumba inhibiitorid või misoprostool).
Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti häired, ja eakad peaksid teatama kõigist ebatavalistest kõhusümptomidest (sh verejooksust), eriti ravi alguses. Haavandiliste kahjustuste või hemorraagiliste tüsistuste ilmnemisel tuleb ravi Nimesuliidiga katkestada.
Eakad inimesed. Eakatel inimestel on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega seotud kõrvaltoimete esinemissagedus suurem ning suur risk seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni tekkeks, mis võib lõppeda surmaga. Selles patsientide rühmas tuleb kõrvaltoimeid hoolikalt jälgida.
Kardiovaskulaarne ja tserebrovaskulaarne toime. Seoses MSPVA-de kasutamisega on kirjeldatud vedelikupeetust ja turset. Hüpertensiooni ja/või südamepuudulikkusega patsientide puhul on vajalik hoolikas jälgimine ja konsulteerimine.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et mõnede MSPVA-de kasutamine (eriti suurtes annustes ja pika aja jooksul) võib olla seotud arteriaalsete trombembooliliste sündmuste (nt müokardiinfarkt ja insult) riski vähese suurenemisega. Nimesuliidi võtmisega kaasneva riski välistamiseks ei ole piisavalt andmeid.
Kontrollimatu arteriaalse hüpertensiooni, kongestiivse südamepuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidele määratakse ravim pärast riski/kasu suhte hindamist. Sama tuleb teha enne pikaajalise ravi alustamist patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haiguste riskifaktorid (hüpertensioon, epilepsia, suhkurtõbi, suitsetamine).
Nimesuliid võib mõjutada trombotsüütide aktiivsust ja seda tuleb hemorraagilise diateesiga patsientidel kasutada ettevaatusega.
Nimesuliid ei asenda atsetüülsalitsüülhapet südame-veresoonkonna haiguste ennetamiseks.
Neerufunktsiooni häired. Nimesuliidi tuleb neeru- või südamepuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib põhjustada neerukahjustusi. Sellistel juhtudel tuleb ravi katkestada.
Naha mõju. Rasked nahareaktsioonid (sealhulgas potentsiaalselt surmaga lõppevad): dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs tekivad väga harva seoses MSPVA-de võtmisega. Nende väljakujunemise tõenäosus on suurim teraapia algstaadiumis – enamasti esimesel ravikuul. Nimesuliidi kasutamine tuleb lõpetada nahalööbe, limaskestade kahjustuste või muude talumatuse nähtude ilmnemisel.

Kasutada raseduse või rinnaga toitmise ajal

Sarnaselt teiste prostaglandiini süntetaasi pärssivate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib nimesuliid põhjustada bollusjuha enneaegset sulgumist, pulmonaalset hüpertensiooni, oliguuriat, amnionivedeliku hulga vähenemist, suurenenud emakasisese hemorraagia riski, sünnituse nõrkust ja perifeerse turse teket. Üksikjuhtumeid on esinenud neerupuudulikkuse juhtumeid vastsündinutel, kes on sündinud nimesuliidi raseduse hilises faasis kasutanud naistel. Kuna teave võimaliku riski kohta ei ole teada, ei ole soovitatav nimesuliidi määrata raseduse kahe esimese trimestri ajal.
Ei ole teada, kas nimesuliid eritub rinnapiima, kui seda võtab imetav naine. Nimesuliidi võtmine on imetamise ajal vastunäidustatud.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel

Uuringuid ravimi toime kohta autojuhtimise või masinate ja mehhanismide käsitsemise võimele ei ole läbi viidud. Kui ravimi kasutamisel ilmnevad kesknärvisüsteemi ja sensoorsete organite kõrvaltoimed, tuleb hoiduda sõidukite juhtimisest ja tegevustest, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Annustamisvorm:  pillidÜhend:

Ühe tableti jaoks:

toimeaine: nimesuliid - 100,0 mg (arvutatud 100% ainena);

abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 75,0 mg, maisitärklis - 54,0 mg, mikrokristalne tselluloos 101 - 40,0 mg, naatriumkarboksümetüültärklis - 35,0 mg, magneesiumstearaat - 3,0 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosiil) -2,0 mg, talk - 1,0 mg.

Kirjeldus:

Ümmargused lamedad silindrilised helekollase värvusega tabletid faasi ja poolitusjoonega.

Farmakoterapeutiline rühm: NSAID ATX:  

M.01.A.X Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

M.01.A.X.17 Nimesuliid

Farmakodünaamika:Farmakoloogiline toime. Mittesteroidsel põletikuvastasel ravimil (NSAID) on põletikuvastane, valuvaigistav, palavikuvastane ja trombotsüütidevastane toime. Erinevalt teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest inhibeerib see selektiivselt tsüklooksügenaas-2 ja inhibeerib prostaglandiinide sünteesi põletikukohas; omab vähem väljendunud inhibeerivat toimet tsüklooksügenaas-1 (vähem tõenäoline, et põhjustab kõrvaltoimeid, mis on seotud prostaglandiinide sünteesi pärssimisega tervetes kudedes). Farmakokineetika:

Imemine

Nimesuliid imendub seedetraktist (GIT) hästi.

Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (C m ax) pärast nimesuliidi ühekordse annuse (100 mg) suukaudset manustamist saavutatakse keskmiselt 2-3 tunni pärast ja on 3-4 mg/l.

Levitamine

Side vereplasma valkudega kuni 97,5%. Tungib naiste suguelundite kudedesse, kus pärast ühekordset annust on selle kontsentratsioon ligikaudu 40% plasmakontsentratsioonist. Tungib hästi põletikukoha happelisse keskkonda (40%) ja sünoviaalvedelikku (43%). Läbistab kergesti histohemaatilisi barjääre.

Ainevahetus

Nimesuliid metaboliseerub maksas aktiivselt tsütokroom P450 isoensüümi (CYP)2C 9 abil. Nimesuliidiga samaaegsel kasutamisel isoensüümi (CYP) 2C9 kaudu metaboliseeruvate ravimitega on võimalik koostoimeid. Peamine metaboliit on nimesuliidi - hüdroksünimesuliidi farmakoloogiliselt aktiivne parahüdroksüderivaat, mida leidub vereplasmas peamiselt konjugeeritud kujul, glükuronaadi kujul.

Eemaldamine

Nimesuliidi poolväärtusaeg (T 1/2) on umbes 1,56-4,95 tundi, hüdroksünimesuliidil - 2,89-4,78 tundi. eritub organismist peamiselt neerude kaudu (umbes 50% võetud annusest). Hüdroksünimesuliid eritub neerude (65%) ja sapi (35%) kaudu ning läbib enterohepaatilise retsirkulatsiooni.

Kasutamine eakatel patsientidel

Nimesuliidi farmakokineetiline profiil eakatel inimestel ei muutu ühekordse ja korduva/korduva annuse kasutamisel.

Kasutamine neeruhaigusega patsientidel

Lühiajalises uuringus, mis viidi läbi kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens 30-60 ml/min), C. m ah nimesuliidi ja selle peamise metaboliidi näitajad ei olnud suuremad kui tervetel vabatahtlikel. AUC ja T1/2 olid 50% kõrgemad, kuid jäid nimesuliidi kasutamisel tervetel vabatahtlikel täheldatud AUC ja T1/2 väärtuste vahemikku. Korduv kasutamine ei põhjustanud nimesuliidi kuhjumist. Näidustused:

Ägeda valu ravi: valu alaseljas ja/või nimmepiirkonnas; lihas-skeleti süsteemi haigustega seotud valusündroom, sealhulgas tendiniit, bursiit; valu verevalumite, nikastuste ja liigeste nihestuste tõttu; hambavalu.

Valuga osteoartriidi (osteoartriidi) sümptomaatiline ravi.

Primaarne algodismenorröa.

Ravim on ette nähtud sümptomaatiliseks raviks, valu ja põletiku vähendamiseks kasutamise ajal ning ei mõjuta haiguse progresseerumist.

Nimesuliidi soovitatakse kasutada teise valiku ravimina. Vastunäidustused:

Ülitundlikkus nimesuliidi või ravimi teiste komponentide suhtes;

Anamneesis hüperergilised reaktsioonid (bronhospasm, riniit, urtikaaria), mis on seotud atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de, sealhulgas nimesuliidi kasutamisega;

Bronhiaalastma, korduva ninapolüpoosi või ninakõrvalkoobaste täielik või mittetäielik kombinatsioon atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVA-de talumatusega (sh anamneesis);

Anamneesis hepatotoksilised reaktsioonid;

Samaaegne kasutamine teiste potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimitega (nt muud MSPVA-d);

Kroonilised põletikulised soolehaigused (Crohni tõbi, haavandiline koliit) ägedas faasis;

Periood pärast koronaararterite šunteerimise operatsiooni;

Palaviku sündroom koos külmetushaiguste ja ägedate hingamisteede viirusinfektsioonidega;

Ägeda kirurgilise patoloogia kahtlus;

Mao või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis; seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused; anamneesis perforatsioon või seedetrakti verejooks;

anamneesis tserebrovaskulaarne verejooks või muud haigused, millega kaasneb suurenenud verejooks;

Rasked vere hüübimishäired;

Raske südamepuudulikkus;

Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens<30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

Maksapuudulikkus või mis tahes aktiivne maksahaigus;

Alla 12-aastased lapsed;

Rasedus ja imetamine;

Alkoholism, narkomaania.

Ettevaatusega:

Arteriaalne hüpertensioon, suhkurtõbi, kompenseeritud südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi, tserebrovaskulaarsed haigused, düslipideemia/hüperlipideemia, perifeersete arterite haigused, hemorraagiline diatees, suitsetamine, kreatiniini kliirens 30-60 ml/min.

Seedetrakti haavandiliste kahjustuste ajalugu; põhjustatud infektsioon Helicobacter pylori anamneesis; vanadus; MSPVA-de pikaajaline varasem kasutamine; rasked somaatilised haigused.

Samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega: antikoagulandid (näiteks), trombotsüütide vastased ained (näiteks), suukaudsed glükokortikosteroidid (näiteks), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (näiteks).

Rasedus ja imetamine:

Ravimi kasutamine võib kahjustada naiste viljakust ja seda ei soovitata rasedust planeerivatele naistele.

Raseduse ajal vastunäidustatud.

Imetamine tuleb ravi ajal lõpetada.

Kasutusjuhised ja annustamine:

Tablette võetakse piisava koguse veega, eelistatavalt pärast sööki.

Kui ravimit võtvatel patsientidel tekib seedetrakti verejooks või seedetrakti haavand, tuleb ravi ravimiga kohe katkestada.

Arvestades teateid nägemiskahjustusest patsientidel, kes võtavad teisi MSPVA-sid, tuleb nägemiskahjustuse ilmnemisel ravimi kasutamine kohe lõpetada ja teha oftalmoloogiline uuring.

Ravim võib põhjustada vedelikupeetust, seetõttu tuleb ravimit kasutada arteriaalse hüpertensiooni, neeru- ja/või südamepuudulikkusega patsientidel äärmise ettevaatusega. Kui seisund halveneb, tuleb ravi ravimiga katkestada.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et MSPVA-d, eriti suurtes annustes ja pikaajalisel kasutamisel, võivad kaasa tuua väikese müokardiinfarkti või insuldi riski. Nimesuliidi kasutamisel selliste sündmuste riski välistamiseks ei ole piisavalt andmeid.

Ravim võib põhjustada vedelikupeetust kehas.

Arteriaalse hüpertensiooni, neeru- ja/või südamepuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarsete haigustega patsiendid, kellel on südame-veresoonkonna haiguste tekke riskifaktorid (näiteks hüperlipideemia, suitsetajatel), peavad ravimit kasutama ettevaatusega. Kui seisund halveneb, tuleb ravi ravimiga katkestada.

Kui ravimi kasutamise ajal ilmnevad "külma" või ägeda hingamisteede viirusinfektsiooni nähud, tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Nimesuliid võib muuta trombotsüütide omadusi, seetõttu tuleb olla ettevaatlik ravimi kasutamisel hemorraagilise diateesiga inimestel, kuid ravim ei asenda atsetüülsalitsüülhappe ennetavat toimet südame-veresoonkonna haiguste korral.

Eakad patsiendid on eriti vastuvõtlikud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete suhtes, sealhulgas eluohtliku seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni ning neeru-, maksa- ja südamefunktsiooni languse tekkeks. Selle kategooria patsientide jaoks ravimi võtmisel on vajalik nõuetekohane kliiniline järelevalve.

MSPVA-de, sealhulgas nimesuliidi võtmisel on harva esinenud nahareaktsioone (nt eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs). Nahalööbe, limaskestade kahjustuse või muude allergilise reaktsiooni nähtude esimeste ilmingute ilmnemisel tuleb ravim koheselt lõpetada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele. kolmap ja karusnahk.:

Ravimi mõju sõidukite ja masinate juhtimise võimele ei ole uuritud, seetõttu tuleb ravimi kasutamise ajal olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumisvõimet ja psühhomotoorset kiirust. reaktsioonid.

Vabastamisvorm/annus:

Tabletid, 100 mg.

Pakett:

10 tabletti polüvinüülkloriidkilest ja alumiiniumfooliumist blisterpakendis.

20, 30 tabletti keeratava polüetüleenkaanega polüetüleenpurkides.

Iga purk või 2 või 3 blistrit koos kasutusjuhistega pannakse pakki.

Säilitustingimused:

Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev:

Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva.

Apteegist väljastamise tingimused: